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化合物简介
氯雷他定(loratadine),中英文商品名:开瑞坦/克敏能/Claritin/乐敏锭(Lomidine),是第二代的抗组织胺药物,常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无瞌睡作用。
基本信息
CAS:79794-75-5
中文别名:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环戊并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯;克敏能;氯雷他汀;
英文别名:Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;Claritine;Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)piperidine-1-carboxylate;Loranox;CLARATYNE;Tadine;Civeran;CLARITIN;Clarityn;Lisino;Loratadine;
分子式:C22H23ClN2O2
分子量:382.883
精确质量:382.145
Psa:42.43
Logp:4.8257
中文别名:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环戊并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯;克敏能;氯雷他汀;
英文别名:Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;Claritine;Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)piperidine-1-carboxylate;Loranox;CLARATYNE;Tadine;Civeran;CLARITIN;Clarityn;Lisino;Loratadine;
分子式:C22H23ClN2O2
分子量:382.883
精确质量:382.145
Psa:42.43
Logp:4.8257
编号系统
MDL号:MFCD00672869
物化性质
外观与性状:白色粉末
密度:1.261 g/cm3
沸点:531.3ºCat 760 mmHg
熔点:134-136°C
闪点:275.1ºC
稳定性:Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:2-8ºC
密度:1.261 g/cm3
沸点:531.3ºCat 760 mmHg
熔点:134-136°C
闪点:275.1ºC
稳定性:Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:2-8ºC
安全信息
安全说明:S22-S24/25
危险类别码:R36/37/38
WGK Germany:2
海关编码:2933990090
危险品标志:Xi
危险类别码:R36/37/38
WGK Germany:2
海关编码:2933990090
危险品标志:Xi
生产方法及用途
生产方法
将4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并 环庚并 吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯, 反应完毕,加入水,分出苯层,经水洗、干燥、减压浓缩得油状物,用醚浸渍后,经重结晶,即得氯雷他定。 抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
用途
抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
将4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并 环庚并 吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯, 反应完毕,加入水,分出苯层,经水洗、干燥、减压浓缩得油状物,用醚浸渍后,经重结晶,即得氯雷他定。 抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
用途
抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
合成路线
-
参考文献
MOREPEN LABORATORIES LIMITED Patent: WO2004/80997 A1, 2004 ; Location in patent: Page 9 ;
上游原料
下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR
