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化合物简介
Nonsedating-type histamine H1-receptor antagonist. An active metabolite of Loratadine. Also inhibits generation and release of inflammatory mediators from basophils and mast cells.\n\nAn impurity arising in the synthesis of Rupatadine.
基本信息
CAS:100643-71-8
中文别名:地洛他定;盐酸帕洛诺司琼;脱羧氯雷他定;8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶;氯雷他定相关物质A;
英文别名:Aerius;Neoclarityn;DESLORATIDINE;AzoMyr;Clarinex;Desloratadine;Opulis;Allex;descarboethoxyloratadine;
分子式:C19H19ClN2
分子量:310.821
精确质量:310.124
Psa:24.92
Logp:4.3477
中文别名:地洛他定;盐酸帕洛诺司琼;脱羧氯雷他定;8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶;氯雷他定相关物质A;
英文别名:Aerius;Neoclarityn;DESLORATIDINE;AzoMyr;Clarinex;Desloratadine;Opulis;Allex;descarboethoxyloratadine;
分子式:C19H19ClN2
分子量:310.821
精确质量:310.124
Psa:24.92
Logp:4.3477
编号系统
MDL号:MFCD00871949
物化性质
外观与性状:米色固体
密度:1.221 g/cm3
沸点:467.9ºC at 760 mmHg
熔点:150-151°C
闪点:236.8ºC
折射率:1.625
储存条件:2-8ºC
蒸汽压:6.25E-09mmHg at 25°C
密度:1.221 g/cm3
沸点:467.9ºC at 760 mmHg
熔点:150-151°C
闪点:236.8ºC
折射率:1.625
储存条件:2-8ºC
蒸汽压:6.25E-09mmHg at 25°C
安全信息
安全说明:S16; S23; S36/37/39
危险类别码:R11
危险品运输编码:1993
危险类别码:R11
危险品运输编码:1993
生产方法及用途
生产方法
将氯雷他定加到含氢氧化钠的乙醇溶液中,回流反应.产物经冰乙酸、氯仿提取等处理得地氯雷他定乙酸盐。将其溶于水中,用稀碳酸钾溶液碱化,用氯仿提取.提取液水洗,浓缩,加入己烷浸渍,经重结晶,得地氯雷他定. 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
用途
地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
将氯雷他定加到含氢氧化钠的乙醇溶液中,回流反应.产物经冰乙酸、氯仿提取等处理得地氯雷他定乙酸盐。将其溶于水中,用稀碳酸钾溶液碱化,用氯仿提取.提取液水洗,浓缩,加入己烷浸渍,经重结晶,得地氯雷他定. 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
用途
地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
合成路线
上游原料
下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR

13C NMR : Predict

1H NMR : Predict
