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化合物简介
氢氯噻嗪(英语:Hydrochlorothiazide,简称HCTZ、HCT或HZT)是一种利尿剂。通常用来治疗高血压及因液体堆积造成的水肿。其他用途还包含治疗尿崩症和肾小管性酸中毒,它也可以减轻高钙尿症(英语:Hypercalciuria),从而降低肾结石的风险。此外,此药物也经常作为治疗高血压的第一线药物。氢氯噻属于口服药物,有时会混合其他降血压药物(英语:Antihypertensive drug)制成复方药锭,以加强药效 。 氢氯噻嗪被归类在噻嗪类药物,主要是透过减少肾脏的保水作用发挥效果。它将直接地降低血容量,减少回流至心脏的血液及减少心脏泵血量(英语:Cardiac output)。而长期使用氢氯噻嗪则会使得周围血管阻力(英语:Peripheral vascular resistance)降低。 氢氯噻嗪的副作用包含肾功能下降、电解质失衡(英语:Electrolyte imbalance)(特别是低钾血症和较少见的低钠血症(英语:Hyponatremia))、痛风、高血糖症(英语:Hyperglycemia)、及在站起来的瞬间出现头晕的感觉等。根据报导,对氢氯噻嗪过敏的人往往拥有对磺胺类药物的过敏体质,但目前没有很多的证据可以证实这个论点。虽然怀孕妇女仍可使用氢氯噻嗪,不过它并不是首选的第一线药物。 默克药厂与汽巴精化同时发现氢氯噻嗪,并在当时共享此药的专利。1959年一月两家公司分别以不同的商品名将此药上市。氢氯噻嗪被世界卫生组织列入基本药物清单中,是各医疗体系中最重要且必需的药物。根据统计,2008年氢氯噻嗪是美国第二常用的抗高血压药。氢氯噻嗪的专利已经过期,目前属于学名药 。且市面上它的价格不高。
基本信息
CAS:58-93-5
中文别名:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物;氢喹维林;双氢氯噻嗪;双氢克尿噻;六氯-1,1二氧-1,2,3,4-4H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺胺;
英文别名:6-Chloro-3,4-Dihydro-(2H)-1,2,4-Benzothiadiazine-7-Sulfonamide 1,1-Dioxide;Hydrochlorothiazide;2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide;
分子式:C7H8ClN3O4S2
分子量:297.739
精确质量:296.964
Psa:135.12
Logp:2.9774
中文别名:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物;氢喹维林;双氢氯噻嗪;双氢克尿噻;六氯-1,1二氧-1,2,3,4-4H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺胺;
英文别名:6-Chloro-3,4-Dihydro-(2H)-1,2,4-Benzothiadiazine-7-Sulfonamide 1,1-Dioxide;Hydrochlorothiazide;2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide;
分子式:C7H8ClN3O4S2
分子量:297.739
精确质量:296.964
Psa:135.12
Logp:2.9774
编号系统
UNII:0J48LPH2TH
物化性质
外观与性状:白色结晶粉末
密度:1.693g/cm3
沸点:577ºC at 760mmHg
熔点:273 °C
闪点:302.7ºC
折射率:1.632
稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:库房低温,通风,干燥
密度:1.693g/cm3
沸点:577ºC at 760mmHg
熔点:273 °C
闪点:302.7ºC
折射率:1.632
稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:库房低温,通风,干燥
安全信息
RTECS号:DK9100000
安全说明:S22-S24-S36/37-S45-S33-S16-S7
危险类别码:R22
海关编码:2935009090
危险品运输编码:UN 1230 3/PG 2
危险品标志:Xi; T; F
安全说明:S22-S24-S36/37-S45-S33-S16-S7
危险类别码:R22
海关编码:2935009090
危险品运输编码:UN 1230 3/PG 2
危险品标志:Xi; T; F
生产方法及用途
生产方法
由间氯苯胺经氯磺化得到5-氯-2,4-氯磺酰苯胺,再氨反应生成5-氯-2,4-氨磺苯胺,最后用甲醛歪合制得。 利尿药,可降低血压,有利尿作用,常与其它降压药合并使用。主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿:如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿;高血压;尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。
用途
利尿药,可降低血压,有利尿作用,常与其它降压药合并使用。主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿:如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿;高血压;尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。
由间氯苯胺经氯磺化得到5-氯-2,4-氯磺酰苯胺,再氨反应生成5-氯-2,4-氨磺苯胺,最后用甲醛歪合制得。 利尿药,可降低血压,有利尿作用,常与其它降压药合并使用。主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿:如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿;高血压;尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。
用途
利尿药,可降低血压,有利尿作用,常与其它降压药合并使用。主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿:如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿;高血压;尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。
合成路线
上游原料
下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR

13C NMR : Predict

1H NMR : Predict

Mass spectrum (electron ionization)
