Oxcarbazepine is an anticonvulsant drug primarily used in the treatment of epilepsy. There is some evidence for oxcarbazepine as a mood-stabilizing agent and thus, it can be used as add-on therapy for bipolar disorder in patients that have failed or are unable to tolerate approved treatments.

CAS：28721-07-5
中文别名：氧痛惊宁;10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺;
英文别名：Oxcarbapezine;Ocarbazepine;OXACARBAZEPINE;Oxetol;10,11-Dihydro-10-oxo-5h-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide Oxacarbazepine;Oxcarbazepine;TRILEPTAL;10,11-Dihydro-10-oxo-5h-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide,Oxacarbazepine;Aurene;10,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide;Oxecarb;OXCARBAMAZEPINE;
分子式：C15H12N2O2
分子量：252.268
精确质量：252.09
Psa：63.4
Logp：3.4075

MDL号：MFCD00865307

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.329g/cm3
沸点：457ºC
熔点：215-216°C
折射率：1.661
蒸汽压：1.52E-08mmHg at 25°C

RTECS号：HN8445000
WGK Germany：3
海关编码：2933990090
信号词：Warning
危险性描述：H302
危险标志：GHS07

生产方法
10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂和光气在甲苯中反应。将得到的化合物溶于乙醇，在回流状态下通入氨气，最后在盐酸中回流，即得奥卡西平。 1.2,2’-二硝基联苄的制备在反应瓶中加入石油醚4L,于60~90oC加入甲醇钠3.8kg(71mol),搅拌,于5~10oC滴加邻硝基甲苯1.3kg(10mol)和甲酸乙酯741g(10mol)混合液,5~10oC搅拌反应4h.加入冰水6L,分出水层,有机层用水3L洗,用浓盐酸约6.5L调至pH5~6,10oC过夜析晶.过滤,滤饼干燥,得黄色结晶2,2’-二硝基联苄2.3kg,收率85.0%,mp120~121oC.2.2,2’-二氨基联苄磷酸盐的制备在反应器中加入2,2’-二硝基联苄2.3kg(8.5mol)和乙醇9L,搅拌溶解#加入磷酸维持反应体系pH2~3,再加入5%Pd/100g ,搅拌通入氢气至饱和(至不吸氢为止) ,室温搅拌2h.过滤#滤液用磷酸调至pH5,过夜析晶.过滤,干燥得黄色结晶2,2’-二氨基联苄磷酸盐3.3kg,收率95.1%,mp252~258oC.3.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备在反应瓶中加入2,2’-二氨基联苄磷酸盐3.3kg(8.08mol)(经粉碎成粉末状品),加热至280~300反应1h.倒入冰水10L中,过滤,滤饼水洗至中性,干燥后得棕色粗品,加入石油醚7L,加热搅拌回流1h.室温过夜$析晶,过滤,干燥后得淡黄色结晶粉末10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 874g,收率55.4%,mp105~108(文献报道mp102~104oC,收率51.3%)4.5-氯甲酰基-10,11-二氢-二苯并[b,f]氮杂 的制备在反应瓶中加入10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 874g(4.48mol)、三光气1.3kg(4.48mol)和甲苯2L,搅拌混合缓慢加热回流,回流1h后,减压蒸除甲苯1.25L,冷却,析出结晶.过滤,干燥,得黄色结晶5-氯甲酰基-10,11-二氢-二苯并[b,f]氮杂 1.0kg,收率90.4%,mp118~121oC.5.5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备在反应瓶中加入5-氯甲酰基-10,11-二氢-二苯并[b,f]氮杂 1.0gkg(4.05mol)、氯苯500ml和过氧化苯甲酰25g(0.11mol),搅拌加热至140~150oC,缓慢滴加Br 奥卡西平为心脑血管类医药原料药，是卡马西平衍生物，作用和卡马西平相同。
用途
奥卡西平为心脑血管类医药原料药，是卡马西平衍生物，作用和卡马西平相同。