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化合物简介

Granisetron is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy. Its main effect is to reduce the activity of the vagus nerve, which is a nerve that activates the vomiting center in the medulla oblongata. It does not have much effect on vomiting due to motion sickness. This drug does not have any effect on dopamine receptors or muscarinic receptors.

基本信息

CAS:109889-09-0
中文别名:1-甲基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺;
英文别名:UNII-WZG3J2MCOL;granisetron hydrochloride;BIDD:GT0272;[3H]-Granisetron;Sancuso;1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide;Kevatril;HMS2089P14;
分子式:C18H21D3N4O
分子量:315.428
精确质量:315.214
Psa:50.16
Logp:2.6472

编号系统

物化性质

密度:1.33g/cm3
沸点:532ºC at 760mmHg
闪点:275.6ºC

安全信息

海关编码:2934999090

生产方法及用途

生产方法
1-甲基-1H-吲唑-3-甲酰氯和3-氨基-9-甲基-9-氮杂二环壬烷反,即得格拉司琼。用氯化氢-乙醇酸化,得到盐酸格拉司琼。 格拉司琼是强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂,是主要的抗呕吐药物之一。对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。起效快,控制急性呕吐优于昂丹司琼。用于细胞毒药物或放疗引起的恶心和呕吐。
用途
格拉司琼是强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂,是主要的抗呕吐药物之一。对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。起效快,控制急性呕吐优于昂丹司琼。用于细胞毒药物或放疗引起的恶心和呕吐。

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

Predict 1H proton NMR


13C NMR : Predict


1H NMR : Predict


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