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化合物简介
基本信息
CAS:101363-10-4
中文别名:如氟沙星;9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸;
英文别名:MF 934;7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazine-6-carboxylicacid,9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo;9-fluoro-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7h-[1,4]thiazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid;9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-pyrazinyl)-7-oxo-7-H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazin-6-carboxylic acid;RUFLOXACIN HCl;9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzothiazin-6-carboxylic acid;9-fluoro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido<1,2,3-de><1,4>benzothiazine-6-carboxylic acid;
分子式:C17H18FN3O3S
分子量:363.407
精确质量:363.105
Psa:91.08
Logp:1.6992
中文别名:如氟沙星;9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸;
英文别名:MF 934;7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazine-6-carboxylicacid,9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo;9-fluoro-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7h-[1,4]thiazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid;9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-pyrazinyl)-7-oxo-7-H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazin-6-carboxylic acid;RUFLOXACIN HCl;9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzothiazin-6-carboxylic acid;9-fluoro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido<1,2,3-de><1,4>benzothiazine-6-carboxylic acid;
分子式:C17H18FN3O3S
分子量:363.407
精确质量:363.105
Psa:91.08
Logp:1.6992
编号系统
UNII:Y521XM2900
物化性质
密度:1.54 g/cm3
沸点:574.6ºC at 760 mmHg
闪点:301.3ºC
蒸汽压:4.81E-14mmHg at 25°C
沸点:574.6ºC at 760 mmHg
闪点:301.3ºC
蒸汽压:4.81E-14mmHg at 25°C
安全信息
生产方法及用途
生产方法
方法1:由2,3,4-三氯硝基苯经氟化而得2,4-二氟-3-氯硝基苯,与巯基乙醇缩合后经还原、溴化、环合得苯并噻嗪。苯并噻嗪与EMME缩合后,再经Gould.Jacobs环化反应形成喹诺酮母环,再经水解、氧化、与N-甲基哌嗪缩合、还原而得芦氟沙星。与盐酸成盐可得盐酸芦氟沙星。 2,4-二氟-3-氯硝基苯也可和巯基乙酸乙酯缩合,再经硝基还原、环合而得苯并噻嗪。 为长效喹诺酮类抗菌药。对草兰阳性和阴性菌,尤其对肠杆菌有显著的抗菌活性。绿脓杆菌,D族链球菌和多数厌氧菌对本品耐药。对细菌性前列腺炎有很高的疗效,耐受性好。用于敏感菌引起的泌尿道感染,下呼吸道感染。
用途
为长效喹诺酮类抗菌药。对草兰阳性和阴性菌,尤其对肠杆菌有显著的抗菌活性。绿脓杆菌,D族链球菌和多数厌氧菌对本品耐药。对细菌性前列腺炎有很高的疗效,耐受性好。用于敏感菌引起的泌尿道感染,下呼吸道感染。
方法1:由2,3,4-三氯硝基苯经氟化而得2,4-二氟-3-氯硝基苯,与巯基乙醇缩合后经还原、溴化、环合得苯并噻嗪。苯并噻嗪与EMME缩合后,再经Gould.Jacobs环化反应形成喹诺酮母环,再经水解、氧化、与N-甲基哌嗪缩合、还原而得芦氟沙星。与盐酸成盐可得盐酸芦氟沙星。 2,4-二氟-3-氯硝基苯也可和巯基乙酸乙酯缩合,再经硝基还原、环合而得苯并噻嗪。 为长效喹诺酮类抗菌药。对草兰阳性和阴性菌,尤其对肠杆菌有显著的抗菌活性。绿脓杆菌,D族链球菌和多数厌氧菌对本品耐药。对细菌性前列腺炎有很高的疗效,耐受性好。用于敏感菌引起的泌尿道感染,下呼吸道感染。
用途
为长效喹诺酮类抗菌药。对草兰阳性和阴性菌,尤其对肠杆菌有显著的抗菌活性。绿脓杆菌,D族链球菌和多数厌氧菌对本品耐药。对细菌性前列腺炎有很高的疗效,耐受性好。用于敏感菌引起的泌尿道感染,下呼吸道感染。
合成路线
-
参考文献
Cecchetti, Violetta; Fravolini, Arnaldo; Fringuelli, Renata; Mascellani, Giuseppe; Pagella, Piergiuseppe; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 3 p. 465 - 473
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下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR
13C NMR : Predict
1H NMR : Predict







