An antihypertensive. Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor.

CAS：87679-37-6
中文别名：(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-乙氧基甲酰-3-苯基-丙基]氨基]丙酰基]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢吲哚-2-甲酸;(3ΑR.7ΑS)-1-[N-[1(S)-乙氧羰基]-3-苯丙基]-(S)-丙氨酰八氢吲哚-2(S)-羧酸;泉多普利;
英文别名：(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid;1-[2-[(1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;Trandolaprilum [Latin];Odrik;Preran;(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid,form I crystalline polymorph of;(3aR,7aS)-1-[N-1(S)-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-(S)-alanyl-octahydro-1H-indole-2(S)-carboxylic acid;Odric;Trandolapril;Udrik;Trandolaprilum;Gopten;(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid,form II crystalline polymorph of;Mavik;
分子式：C24H34N2O5
分子量：430.537
精确质量：430.247
Psa：95.94
Logp：3.1021

UNII：1T0N3G9CRC

外观与性状：白色粉末
密度：1.181 g/cm3
沸点：626ºC at 760 mmHg
熔点：122-123°C
闪点：332.4ºC
折射率：1.549
储存条件：Room temp

RTECS号：NL6015178

生产方法
1.3-氯-N-乙酰丙氨酸甲酯的制备在反应瓶中加入3-氯丙氨酸甲酯盐酸盐181g91.04mol)、乙酰氯163.9g(2.08mol)和无水甲苯1500ml,搅拌加热至回流,回流反应5h直至反应混合物成清澈溶液.反应毕将反应液浓缩至干,剩余物用乙酸乙酯/石油醚混合溶剂重结晶,得3-氯-N-乙酰丙氨酸甲酯170g,收率91%,mp104oC.2.3-(2-氧代环己基)-N-乙酰丙氨酸甲酯的制备在反应瓶中加入上步制备的化合物3-氯-N-乙酰丙氨酸甲酯160g(0.89mol)、1-吡咯基环己烷171.9g(1.12mol) 和无水DMF1200ml,混合均匀后,将该混合物于20~25oC放置3天.反应溶液在高真空下浓缩,剩余物中加水600ml后,用浓盐酸调至pH 本品为非巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,是由群多普利酸(群多普利那,Trandola-Prilat)形成的乙基酯类前体药物,在体内经肝酶水解成活性代谢物群多普利酸而发挥药理作用.本品对ACE有高度亲和力,比喹那普利、依那普利和卡托普利有更强的ACE抑制作用.正常血压和高血压者单次口服本品≥2mg,2~4h内能抑制ACE活性85%~100%;能使总的及活性血浆肾素水平升高,血浆醛固酮水平则通常降低,从而能有效地降低血压,而对心率、心输出量和每搏容量几乎无或全无影响.本品主要用于治疗动脉高血压,对其他类型高血压也有一定疗效,且口服起效快、作用时间长、不良反应少.临床上还可以治疗充血性心衰和心肌梗死.
用途
本品为非巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,是由群多普利酸(群多普利那,Trandola-Prilat)形成的乙基酯类前体药物,在体内经肝酶水解成活性代谢物群多普利酸而发挥药理作用.本品对ACE有高度亲和力,比喹那普利、依那普利和卡托普利有更强的ACE抑制作用.正常血压和高血压者单次口服本品≥2mg,2~4h内能抑制ACE活性85%~100%;能使总的及活性血浆肾素水平升高,血浆醛固酮水平则通常降低,从而能有效地降低血压,而对心率、心输出量和每搏容量几乎无或全无影响.本品主要用于治疗动脉高血压,对其他类型高血压也有一定疗效,且口服起效快、作用时间长、不良反应少.临床上还可以治疗充血性心衰和心肌梗死.