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化合物简介

阿法替尼(英语:Afatinib),是一种创新的抗癌标靶治疗药物,即新一代口服标靶药,为全球首种不可逆转地结合ErbB家族(包含四种不同的癌细胞表皮生长因子受体,如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4)的抗癌标靶药,进而更有效地及针对性地阻断引发癌细胞生长的讯号,减少或延缓癌细胞的增生。阿法替尼已在美国、欧洲和台湾多国家地区获批用作为一线治疗药物 ,应用于具有表皮生长因子受体(英语:EGFR)突变癌细胞的非小细胞肺癌(英语:NSCLC)治疗,是每日一次的口服标靶治疗药物。 阿法替尼由德国药厂勃林格殷格翰研发,经过多项大型临床验证,被FDA评为突破性治疗。世界权威学术杂志《自然》亦指出“阿法替尼”于2013年成为全球正面的头条新闻之一。阿法替尼于2013年在美国及欧洲上市,商品名称分别为“Gilotrif”及 “Giotrif”;中文商名在台湾及香况分别为“妥复克”及“标必达”(英语:Giotrif),中国的正式批刻使用现正于审核中。 通过抑压上述ErbB家族的信号传导,对于防止肿瘤生长和扩散担当关键性的角色。阿法替尼的作用能不可逆转地与ErbB家族受体结合,中断下游信息传导,从而阻止癌细胞生长,并诱导癌细胞凋亡(程序性死亡)。 因此,相比其他标靶药物,阿法替尼与ErbB家族受体不可逆转地结合的特性能够提供更具持久、选择性、共价及完全地中断通过癌细胞的信息传导,从而带来独特的抗癌治疗效益,更具潜力去抑制广泛类别的肿瘤细胞增长,其疗效亦更显注。

基本信息

CAS:850140-72-6
中文别名:N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺;
英文别名:Afatinib;(S,E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;BIBW-2992;Tovok;
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.938
精确质量:485.163
Psa:88.61
Logp:4.5359

编号系统

UNII:41UD74L59M

物化性质

外观与性状:灰白色固体
熔点:100 - 102 °C

安全信息

生产方法及用途

用途
适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

1H NMR : Predict


13C NMR : Predict


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