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化合物简介

Cabergoline (brand names Caberlin, Dostinex and Cabaser), an ergot derivative, is a potent dopamine receptor agonist on D2 receptors. Rat studies show cabergoline has a direct inhibitory effect on pituitary lactotroph (prolactin) cells. It is frequently used as a first-line agent in the management of prolactinomas due to its higher affinity for D2 receptor sites, less severe side effects, and more convenient dosing schedule than the older bromocriptine.

基本信息

CAS:81409-90-7
中文别名:6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺;1-[(6-Allylergoline-8β-yl)carbonyl]-1-[3-(dimethylamino)-propyl]-3-ethylurea;-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺;(8Β)-N-[3+(二甲氨基)丙基]-N-[(乙氨基)羧基]-6-(2-丙烯基)麦角林-8-羧酰胺;
英文别名:Dostinex(R);Cabaseril;(6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;Cabergolina;N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)carbonyl]-6-(2-propenyl)-8g-ergoline-8-carboxamide;Dostinex;Cabergolinum;Cabaser;Cabergolinum [Latin];Galastop(R);Galastop;Cabergolina [Spanish];
分子式:C26H37N5O2
分子量:451.604
精确质量:451.295
Psa:71.68
Logp:3.5227

编号系统

UNII:LL60K9J05T

物化性质

外观与性状:白色结晶固体
密度:1.156 g/cm3
熔点:102-104°C
折射率:1.594
储存条件:Store at +4ºC

安全信息

RTECS号:ZB3200000
安全说明:S8; S24/25; S46
危险类别码:R37; R43
危险品运输编码:UN 2210
危险类别:9
包装等级:III
危险品标志:Xi
危险性防范说明:P261; P305 + P351 + P338
危险性描述:H302; H315; H319; H335
信号词:Warning
危险标志:GHS07

生产方法及用途

生产方法
6-(2-丙烯基)麦角林-8β-羧酸(Ⅰ)和碳化二亚胺在四氢呋喃中反应,可得卡麦角林。 长效多巴胺拮抗剂。用于治疗原发性或曲垂体瘤所引起的高催乳素症。
用途
长效多巴胺拮抗剂。用于治疗原发性或曲垂体瘤所引起的高催乳素症。

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

Predict 1H proton NMR


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