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化合物简介

Flumazenil (also known as flumazepil, code name Ro 15-1788) is a selective benzodiazepine receptor antagonist primarily available by injection only, and the only GABAA negative allosteric modulator on the market today. It has antagonistic and antidote properties to therapeutically used benzodiazapenes, through competitive inhibition.

基本信息

CAS:78755-81-4
中文别名:氟马泽尼;
英文别名:YM-684;RO 15-1788;Mazicon;Romazicon;Flumazepil;ANEXATE;Lanexat;Flumazenil;FMZ;Ro 1722;
分子式:C15H14FN3O3
分子量:303.288
精确质量:303.102
Psa:64.43
Logp:1.7116

编号系统

UNII:40P7XK9392

物化性质

熔点:201-203°C
水溶解性:128 mg/L
储存条件:2-8°C

安全信息

RTECS号:NI2922170
安全说明:S26; S27; S36/37/39
WGK Germany:2
危险类别码:R36/37/38
海关编码:2933990090
危险品标志:Xi

生产方法及用途

生产方法
方法1:5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中,用30%过氧化氢氧化,得黄色固体的6-氟靛红酸酐,收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中,于100℃反应,得化合物(Ⅰ),收率80%。再在氯仿中,N,N-二甲基苯胺存在下,和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后,在二甲基甲酰胺中,叔丁醇钠存在下,和氰基醋酸乙酯反应,得氟马西尼,收率40%,熔点200~203℃。 1.第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂,用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍,并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用。
用途
1.第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂,用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍,并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用。

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

1H NMR : Predict


13C NMR : Predict


Mass spectrum (electron ionization)


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