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化合物简介
Enalapril (marketed as Vasotec in the US, Enaladex and Renitec in some other countries, and Enacard for veterinary use:142–143) is an angiotensin-converting-enzyme (ACE) inhibitor used in the treatment of hypertension, diabetic nephropathy, and some types of chronic heart failure.
基本信息
CAS:75847-73-3
中文别名:(S)-1-(N-(1-(乙氧羰基)-3-苯丙基)-L-丙氨酰基)-L-脯氨酸;
英文别名:Relpax;Enalapril;[3H]-Eletriptan;N-[(S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline;Eletriptan [INN:BAN];Eletriptan;eletriptanum;Eletriptan (INN);N-[1-(S)-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]alanylproline;
分子式:C20H28N2O5
分子量:376.447
精确质量:376.2
Psa:95.94
Logp:1.9334
中文别名:(S)-1-(N-(1-(乙氧羰基)-3-苯丙基)-L-丙氨酰基)-L-脯氨酸;
英文别名:Relpax;Enalapril;[3H]-Eletriptan;N-[(S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline;Eletriptan [INN:BAN];Eletriptan;eletriptanum;Eletriptan (INN);N-[1-(S)-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]alanylproline;
分子式:C20H28N2O5
分子量:376.447
精确质量:376.2
Psa:95.94
Logp:1.9334
编号系统
UNII:69PN84IO1A
物化性质
密度:1.204g/cm3
沸点:582.4ºC at 760 mmHg
熔点:143-144.5ºC
闪点:306ºC
折射率:1.549
储存条件:Keep in a cool, dry, dark location in a tightly sealed container or cylinder. Keep away from incompatible materials, ignition sources and untrained individuals. Secure and label area. Protect containers/cylinders from physical damage.
沸点:582.4ºC at 760 mmHg
熔点:143-144.5ºC
闪点:306ºC
折射率:1.549
储存条件:Keep in a cool, dry, dark location in a tightly sealed container or cylinder. Keep away from incompatible materials, ignition sources and untrained individuals. Secure and label area. Protect containers/cylinders from physical damage.
安全信息
安全说明:S22-S24/25
危险标志:GHS07, GHS08
危险性描述:H317; H361
信号词:Warning
危险性防范说明:P280
危险标志:GHS07, GHS08
危险性描述:H317; H361
信号词:Warning
危险性防范说明:P280
生产方法及用途
生产方法
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,再用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。 血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I),是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似,但比卡托普利强,作用缓慢而持久。和卡托普利一样,和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic,1988年上市),疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等,还适用于充血性心力衰竭,特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者,还可用于卡托普利不能耐受的病人。
用途
血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I),是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似,但比卡托普利强,作用缓慢而持久。和卡托普利一样,和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic,1988年上市),疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等,还适用于充血性心力衰竭,特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者,还可用于卡托普利不能耐受的病人。
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,再用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。 血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I),是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似,但比卡托普利强,作用缓慢而持久。和卡托普利一样,和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic,1988年上市),疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等,还适用于充血性心力衰竭,特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者,还可用于卡托普利不能耐受的病人。
用途
血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I),是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似,但比卡托普利强,作用缓慢而持久。和卡托普利一样,和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic,1988年上市),疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等,还适用于充血性心力衰竭,特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者,还可用于卡托普利不能耐受的病人。
合成路线
上游原料
下游产品
图谱
1H NMR : Predict

13C NMR : Predict
