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化合物简介
Doxazosin mesylate, a quinazoline compound sold by Pfizer under the brand names Cardura and Carduran, is an α1-selective alpha blocker used to treat high blood pressure and urinary retention associated with benign prostatic hyperplasia (BPH).
基本信息
CAS:74191-85-8
中文别名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-2-基)羰基]哌嗪;4-氨基-2-[4-(1,4-苯并二嘿烷-2-羰基)哌嗪-1-基]-6,7-二甲氧基喹唑啉;奈夫西林;DOXAZOSIN(CARDULAR);
英文别名:[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone;4-amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline;Doxazosine [French];1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine;Doxazosine;Doxazosina;Cardura;Cardura-4;Cardura-1;Cardura-2;Normothen;Doxazosinum;
分子式:C24H29N5O8S
分子量:547.581
精确质量:547.174
Psa:175.02
Logp:2.8867
中文别名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-2-基)羰基]哌嗪;4-氨基-2-[4-(1,4-苯并二嘿烷-2-羰基)哌嗪-1-基]-6,7-二甲氧基喹唑啉;奈夫西林;DOXAZOSIN(CARDULAR);
英文别名:[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone;4-amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline;Doxazosine [French];1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine;Doxazosine;Doxazosina;Cardura;Cardura-4;Cardura-1;Cardura-2;Normothen;Doxazosinum;
分子式:C24H29N5O8S
分子量:547.581
精确质量:547.174
Psa:175.02
Logp:2.8867
编号系统
EINECS号:616-059-6
物化性质
密度:1.371 g/cm3
沸点:718ºC at 760 mmHg
熔点:289-290°C
闪点:388ºC
沸点:718ºC at 760 mmHg
熔点:289-290°C
闪点:388ºC
安全信息
RTECS号:LP8925000
安全说明:S36/37; S37/39; S26; S36
WGK Germany:2
危险类别码:R23/24/25; R34; R40; R43; R36/37/38; R38
危险品运输编码:UN 1198 3/PG 3
危险品标志:T; Xi
安全说明:S36/37; S37/39; S26; S36
WGK Germany:2
危险类别码:R23/24/25; R34; R40; R43; R36/37/38; R38
危险品运输编码:UN 1198 3/PG 3
危险品标志:T; Xi
生产方法及用途
生产方法
方法1:4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉和2-(1-哌嗪羧酰基)-1,4-苯并二日恶烷反应,即得多沙唑嗪。 抗高血压效果及安全性与依那普利、哌唑嗪或阿替洛尔相当。适用于高血压,尤其由褐色细胞瘤引起的高血压。用于原发性轻中度高血压及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者,多沙唑嗪可以与唑嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。
用途
抗高血压效果及安全性与依那普利、哌唑嗪或阿替洛尔相当。适用于高血压,尤其由褐色细胞瘤引起的高血压。用于原发性轻中度高血压及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者,多沙唑嗪可以与唑嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。
方法1:4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉和2-(1-哌嗪羧酰基)-1,4-苯并二日恶烷反应,即得多沙唑嗪。 抗高血压效果及安全性与依那普利、哌唑嗪或阿替洛尔相当。适用于高血压,尤其由褐色细胞瘤引起的高血压。用于原发性轻中度高血压及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者,多沙唑嗪可以与唑嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。
用途
抗高血压效果及安全性与依那普利、哌唑嗪或阿替洛尔相当。适用于高血压,尤其由褐色细胞瘤引起的高血压。用于原发性轻中度高血压及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者,多沙唑嗪可以与唑嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。
合成路线
上游原料
下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR
