Astemizole (marketed under the brand name Hismanal, developmental code R43512) was a second-generation antihistamine drug that has a long duration of action. Astemizole was discovered by Janssen Pharmaceutica in 1977. It has been withdrawn from the market in most countries because of rare but potentially fatal side effects (QTc interval prolongation and related arrhythmias due to hERG channel blockade).

CAS：68844-77-9
中文别名：1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑;1-[(4-氟苯基)甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]-4-哌啶基]-1H-苯并咪唑-2-胺;
英文别名：Paralergin;1-(4-fluorophenylmethyl)-N-{1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl}-1H-benzimidazol-2-amine;Hismanal(R);Retolen;Alermizol;[3H]-Astemizole;[14C]-Astemizole;Laridal;Astemizole;Astemison;Astemizolum;1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl]benzimidazol-2-amine;Astemizol;Histaminos;Hismanal;1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine;
分子式：C28H31FN4O
分子量：458.57
精确质量：458.248
Psa：42.32
Logp：5.3622

UNII：7HU6337315

外观与性状：白色粉末
密度：1.2 g/cm3
沸点：627.3ºC at 760 mmHg
熔点：172.9ºC
闪点：333.2ºC
折射率：1.623
储存条件：通风低温干燥,与库房食品原料分开存放

RTECS号：DD8968000
安全说明：S26-S36
危险类别码：R22; R36/37/38
WGK Germany：3
海关编码：2933990090
危险品标志：Xn

生产方法
化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化,得阿司咪唑。 新H1组胺受体拮抗剂.可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长.适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗. 本品属新型组胺Hl受体拮抗剂,可选择性作用组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长,但睡意镇静作用弱.用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗.
用途
新H1组胺受体拮抗剂.可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长.适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗. 本品属新型组胺Hl受体拮抗剂,可选择性作用组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长,但睡意镇静作用弱.用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗.