化学科研者一站式服务平台

化合物简介

Pergolide (trade names Permax, Prascend) is an ergoline-based dopamine receptor agonist used in some countries for the treatment of Parkinson's disease.

基本信息

CAS:66104-22-1
中文别名:培高利得;D-6-正丙基-8Β-甲硫基甲基麦角灵;
英文别名:Permax (TN);Pergolidum [INN-Latin];Pergolida [INN-Spanish];(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline;Pergolidum;UNII-24MJ822NZ9;Pergolida;Permax;Pergolide (INN);
分子式:C19H26N2S
分子量:314.488
精确质量:314.182
Psa:44.33
Logp:4.209

编号系统

UNII:24MJ822NZ9

物化性质

密度:1.124 g/cm3
沸点:491.3ºC at 760 mmHg
熔点:207.5ºC

安全信息

生产方法及用途

生产方法
合物(I)经氢化铝锂还原,再和甲磺酰氯作用,得到D-6-正丙基-8β- 甲磺酰氧甲基麦角灵(Ⅲ)。 25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA),用冰浴冷至约0℃,再分批加入14.4g 50%的氢化钠,使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液,在氮气保护下搅拌1h。加水稀释,水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后,干燥。蒸去溶剂,剩余物含培高利特,TLC检测只有一斑点;含培高利特6.9g,熔点206~209℃(分解)。 剩余物悬浮于100ml沸甲醇,加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕,放置任其冷却,并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤,得6.0g甲磺酸培高利特,熔点 255℃(分解)。 合成的麦角灵类药物,为新的多巴胺能激动药,其作用更强,且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物,用于帕金森病的治疗。
用途
合成的麦角灵类药物,为新的多巴胺能激动药,其作用更强,且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物,用于帕金森病的治疗。

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

Predict 1H proton NMR


13C NMR : Predict


1H NMR : Predict


加载中...