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  • 阿西莫司

    5-methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid

化合物简介

Acipimox (trade name Olbetam in Europe) is a niacin derivative used as a lipid-lowering agent. It reduces triglyceride levels and increases HDL cholesterol. It may have less marked adverse effects than niacin, although it is unclear whether the recommended dose is as effective as standard doses of niacin.

基本信息

CAS:51037-30-0
中文别名:5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物;
英文别名:5-methyl-4-oxy-pyrazine-2-carboxylic acid;2-carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide;Olbetam;2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide,5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;2-methyl-5-pyrazinecarboxylic acid 1-oxide;5-Methyl-2-pyrazinecarboxylic acid 4-oxide;5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide;5-methyl-2-pyrazinoic-4-oxide;5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide;K-9321;2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-Oxide;Olbemox;5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide;ACIPIMOX;
分子式:C6H6N2O3
分子量:154.123
精确质量:154.038
Psa:75.65
Logp:0.5167

编号系统

MDL号:MFCD00865757

物化性质

密度:1.44 g/cm3
沸点:539ºC at 760 mmHg
熔点:177-180°C
闪点:279.8ºC
折射率:1.608
储存条件:2-8ºC

安全信息

RTECS号:UQ2453000
安全说明:S26
危险类别码:R36
海关编码:2942000000
危险品标志:Xi

生产方法及用途

生产方法
在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178-180℃。 能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
用途
能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

Predict 1H proton NMR


13C NMR : Predict


1H NMR : Predict


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