Exemestane (trade name Aromasin) is a drug used to treat breast cancer. It is a member of the class of drugs known as aromatase inhibitors. Some breast cancers require estrogen to grow. Those cancers have estrogen receptors (ERs), and are called ER-positive. They may also be called estrogen-responsive, hormonally-responsive, or hormone-receptor-positive. Aromatase is an enzyme that synthesizes estrogen. Aromatase inhibitors block the synthesis of estrogen. This lowers the estrogen level, and slows the growth of cancers.

CAS：107868-30-4
中文别名：1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷;依西美坦(企标);6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮;
英文别名：6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione;androsta-1,4-diene-6-methylene-3,17-dione;6-METHYLENEANDROSTA-1,4-DIENE-3,17-DIONE;Exemestance;6-Methylene-androsta-1,4-diene-3,17-dione;AROMASIN;Exemestan;6-methylenandrost-1,4-diene-3,17-dione;EXALAMIDE;Exemestane;6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione;
分子式：C20H24O2
分子量：296.403
精确质量：296.178
Psa：34.14
Logp：4.0295

MDL号：MFCD00866994

外观与性状：白色至淡黄色晶体粉末
密度：1.13 g/cm3
沸点：453.7ºC at 760 mmHg
熔点：155.13°C
闪点：169ºC
折射率：1.572
储存条件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压：2.02E-08mmHg at 25°C

安全说明：S26-S36/37/39
WGK Germany：3
海关编码：2937900090
危险品运输编码：UN 3261 8/PG 2
危险类别：8
包装等级：III
危险标志：GHS07, GHS08
危险性描述：H319; H360
信号词：Danger
危险性防范说明：P201; P305 + P351 + P338; P308 + P313

生产方法
1.雄甾-4-烯-3，17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中，在对甲苯磺酸存在下反应，然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液，继续反应。得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷，在DDQ作用下，得到依西美坦，总收率45%。 依西美坦是第二代芳香酶抑制剂，其作用不同于抗雌激素药，它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而使循环中的雌激素水平迅速、持续地降低，起到阻滞肿瘤生长的作用。该药的作用比同类的芳香化酶抑制剂福美坦要强，而毒性更低。更重要的是，本品不存在前者口服发生偶合的缺点，可以制成多种剂型。临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法，疗效确切，耐受性好，副作用相对较少。
用途
依西美坦是第二代芳香酶抑制剂，其作用不同于抗雌激素药，它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而使循环中的雌激素水平迅速、持续地降低，起到阻滞肿瘤生长的作用。该药的作用比同类的芳香化酶抑制剂福美坦要强，而毒性更低。更重要的是，本品不存在前者口服发生偶合的缺点，可以制成多种剂型。临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法，疗效确切，耐受性好，副作用相对较少。