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化合物简介

马尔胰(Amaryl)是一种硫酰基尿素类(Sulfonylurea)的糖尿病药物。主要成分为Glimepiride 。用来主治第二型糖尿病。

基本信息

CAS:93479-97-1
中文别名:贺普丁;格列吡咯;
英文别名:amary;glimepirid;hoe490;Glimpiride;CLIMEPIRIDE;Glimepiride;AMARYL;Grimepride;GliMperide;GliMepiride COS;
分子式:C24H34N4O5S
分子量:490.616
精确质量:490.225
Psa:133.06
Logp:5.2654

编号系统

UNII:6KY687524K

物化性质

外观与性状:白色水晶般的固体
密度:1.29 g/cm3
熔点:212.2-214.5°C
折射率:1.599
储存条件:Room temp

安全信息

RTECS号:UX9363950
安全说明:S25-S26-S36/37-S53
WGK Germany:3
危险类别码:R21
海关编码:2935009090
危险品标志:Xn; Xi

生产方法及用途

生产方法
3-乙基- 作用机理:本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ca2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致。由于格列美脲对心血管KATP通道的作用较弱,故心血管的不良反应亦很少。
用途
作用机理:本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ca2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致。由于格列美脲对心血管KATP通道的作用较弱,故心血管的不良反应亦很少。

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

Predict 1H proton NMR


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