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化合物简介
An antihypercholesterolemic agent. A fungal metabolite, which is a potent inhibitor of HMG-CoA reductase.
基本信息
CAS:75330-75-5
中文别名:洛伐司他汀;洛伐它丁;辛伐他汀杂质E;
英文别名:LOVASTIN;MEVINOLIN;LOVALIP;mevlor;Lovastatin;Rovacor;MEVACOR;msd803;Sivlor;Paschol;
分子式:C24H36O5
分子量:404.54
精确质量:404.256
Psa:72.83
Logp:4.1955
中文别名:洛伐司他汀;洛伐它丁;辛伐他汀杂质E;
英文别名:LOVASTIN;MEVINOLIN;LOVALIP;mevlor;Lovastatin;Rovacor;MEVACOR;msd803;Sivlor;Paschol;
分子式:C24H36O5
分子量:404.54
精确质量:404.256
Psa:72.83
Logp:4.1955
编号系统
UNII:9LHU78OQFD
物化性质
外观与性状:白色固体
密度:1.12 g/cm3
沸点:559.2ºC at 760 mmHg
熔点:175°C
闪点:185.3ºC
折射率:320 ° (C=0.5, CH3CN)
水溶解性:0.0004 mg/mL at 25 ºC
储存条件:2-8ºC
密度:1.12 g/cm3
沸点:559.2ºC at 760 mmHg
熔点:175°C
闪点:185.3ºC
折射率:320 ° (C=0.5, CH3CN)
水溶解性:0.0004 mg/mL at 25 ºC
储存条件:2-8ºC
安全信息
RTECS号:EK7907000
安全说明:S22-S24/25
危险类别码:R36/37/38
WGK Germany:3
海关编码:2932999099
危险品运输编码:3077
危险类别:9
包装等级:III
危险品标志:Xi
安全说明:S22-S24/25
危险类别码:R36/37/38
WGK Germany:3
海关编码:2932999099
危险品运输编码:3077
危险类别:9
包装等级:III
危险品标志:Xi
生产方法及用途
生产方法
洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有:①Monescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作为菌种时,其培养液为:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起,在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液,用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干,剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物,滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层,用6mol/L盐酸调至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干,得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯,得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶,得87mg无色的洛伐他汀结晶,熔点157~159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。 心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。
用途
心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。
洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有:①Monescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作为菌种时,其培养液为:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起,在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液,用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干,剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物,滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层,用6mol/L盐酸调至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干,得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯,得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶,得87mg无色的洛伐他汀结晶,熔点157~159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。 心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。
用途
心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。
合成路线
-
参考文献
Clive, Derrick L. J.; Murthy, K. S. Keshava; Wee, Andrew G. H.; Prasad, J. Siva; Silva, Gil V. J. da; et al. Journal of the American Chemical Society, 1988 , vol. 110, # 20 p. 6914 - 6916
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下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR
13C NMR : Predict











