Azelastine is a potent, second-generation, selective, histamine antagonist (histamine-H1-receptor antagonist) used as a first line therapy of mild intermittent, moderate/severe intermittent and mild persistent rhinitis (new classification system for rhinitis).

CAS：58581-89-8
中文别名：4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮;
英文别名：Azelastine;4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;
分子式：C22H24ClN3O
分子量：381.898
精确质量：381.161
Psa：38.13
Logp：4.2354

MDL号：MFCD00242781

外观与性状：白色晶体粉末
密度：1.25 g/cm3
沸点：533.9ºC at 760 mmHg
闪点：276.7ºC

RTECS号：CY5950000
安全说明：S61; S60; S45
危险类别码：R50/53; R23/25
危险品运输编码：1557
海关编码：2933990090
危险类别：6.1(b)
包装等级：III
危险品标志：N; T

生产方法
30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后,得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。 将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后,将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后,用水稀释,过滤除去不溶物后,溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取,提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷,干燥,浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后,再重结晶提纯,得盐酸氮革斯汀,熔点225~229℃。 用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。 抗组织胺药。
用途
用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。 抗组织胺药。