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  • 一水合二对甲苯磺酸拉帕替尼

    Lapatinib ditosylate hydrate

化合物简介

拉帕替尼(Lapatinib)是由葛兰素史克所研发制造的抗癌药物,于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨(Capecitabine)合并治疗晚期或是转移性乳癌,而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗且失败。其在美国的商品名为Tykerb,而在欧洲一旦经由欧洲管理单位通过核准之后将会已Tyverb为商品名。 拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳癌的疾病进展。目前还有许多其他临床实验正在进行以研究拉帕替尼对于其他癌症的治疗效果。

基本信息

CAS:388082-78-8
中文别名:拉帕替尼二对甲苯磺酸盐一水合物;N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐一水合物;水合对甲苯磺酸拉帕替尼;
英文别名:Lapatinib ditosylate Monohydrate;Lapatinib Ditosilate Monohydrate;N-(3-Chloro-4-((3-fluorophenyl)methoxy)phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)methyl)-2-furanyl)-4-quinazolinamine bis(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate;N-(3-chloro-4-{[(3-fluorophenyl)methyl]oxy}phenyl)-6-[5-({[(2-methylsulfonyl)ethyl]arnino}methyl)-2-furanyl]-4-quinazolinamine bis(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate;
分子式:C43H44ClFN4O11S3
分子量:943.476
精确质量:942.184
Psa:249.46
Logp:12.2645

编号系统

UNII:G873GX646R

物化性质

外观与性状:无色或淡黄色结晶
密度:1.403 g/mL (20.84 °C)
沸点:750.7ºC at 760 mmHg
熔点:237 - 239 °C
闪点:68°F
折射率:n20/D 1.5520(lit.)

安全信息

安全说明:S24; S37; S61
危险类别码:R43; R51/53
危险品标志:Xi; N

生产方法及用途

用途
是一种广谱紫外线吸收剂,具有吸收效率高、无毒、无致畸性副作用,对光、热稳定性好等优点,它同时能够吸收 UV-A 和 UV-B ,是美国 FDA 批准的Ⅰ类防晒剂,在美国和欧洲使用频率较高,广泛用于防晒膏、霜、蜜、乳液、油等防晒化妆品中

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

1H NMR : Predict


13C NMR : Predict


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