Bexarotene (brand name: Targretin) is an antineoplastic (anti-cancer) agent approved by the U.S.Food and Drug Administration (FDA) (in late 1999) and the European Medicines Agency (EMA) (early 2001) for use as a treatment for cutaneous T cell lymphoma (CTCL). It is a third-generation retinoid.

CAS：153559-49-0
中文别名：蓓萨罗汀;4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸;
英文别名：LGD1069;LG 69;Targretin;Bexaroten;Lg 1069;Bexarotene;Targretyn;Targret;
分子式：C24H28O2
分子量：348.478
精确质量：348.209
Psa：37.3
Logp：6.1037

MDL号：MFCD00932428

外观与性状：白色固体
密度：1.042 g/cm3
沸点：489.7ºC at 760 mmHg
熔点：230-231ºC
闪点：229.5ºC

生产方法
1. 三氯化铝悬浮于1,2-二氯乙烷,在室温和氨气保护下,加入1,2,3,4-四氢-1,1,4,4,6-五甲基萘和含4-甲氧羰基苯甲酰氯的1,2-二氯乙醚溶液,搅拌。放入冰水,用乙酸乙酯的己烷溶液提取。提取液用饱和碳酸氢钠和盐水洗,干燥、过滤、浓缩,得到的化合物经柱层析得[4(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸甲酯。在室温和氨气保护下,往甲基三苯膦溴化物的苯悬浮液中,加入六甲基二硅氨钾的甲苯溶液,搅拌加入含[4(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸甲酯的苯溶液,在室温搅拌。然后通过硅胶过滤,并用乙酸乙酯的己烷溶液洗涤。滤液浓缩,得到的物质柱层析,得4-[1(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘-1-乙烯基]苯甲酸甲酯。将该化合物悬浮于甲醇水溶液中,加入氢氧化钾,冷至室温,用盐酸酸化,用乙酸乙酯的己烷提取。提取液干燥、浓缩、二氯甲烷己烷重结晶,即得蓓萨罗丁。 1.类维生素A激动剂。该品可选择性地结合并激活视黄酸类X受体亚型(RXRa,RXRβ,RXRγ)。RXR可与多种受体,如维A受体(RXR)、维生素D受体、甲状腺素受体形成异二聚体。用作皮肤损害的局部治疗,用于患有顽固性早期皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者,或用于其他治疗无效的淋巴瘤患者。
用途
1.类维生素A激动剂。该品可选择性地结合并激活视黄酸类X受体亚型(RXRa,RXRβ,RXRγ)。RXR可与多种受体,如维A受体(RXR)、维生素D受体、甲状腺素受体形成异二聚体。用作皮肤损害的局部治疗,用于患有顽固性早期皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者,或用于其他治疗无效的淋巴瘤患者。