A mixed endothelin receptor antagonist. Used as a vasodilator. Antihypertensive.

CAS：147536-97-8
中文别名：N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基-苯磺酰胺;伯森坦;苯磺酰胺,4-(1,1-二甲基乙基)-N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2\'-联嘧啶]-4-基];
英文别名：Actelion;Bosentan;ro47-0203;ro47-0203/039;
分子式：C27H29N5O6S
分子量：551.614
精确质量：551.184
Psa：154.03
Logp：5.3577

UNII：XUL93R30K2

外观与性状：淡黄色至灰白色固体
密度：1.326 g/cm3
沸点：742.3ºC at 760 mmHg
熔点：171-175°C(lit.)
闪点：402.8ºC
折射率：1.607
蒸汽压：0mmHg at 25°C

安全说明：S26; S36/37; S24/25; S22
WGK Germany：3
危险类别码：R36; R43
海关编码：2935009090
危险品标志：Xi

生产方法
将2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯和吡啶-2-羧酰脒盐酸盐，加入到金属钠的无水甲醇溶液中，室温搅拌，经处理得到5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)-吡啶-4,6-二醇。该二醇和N,N-二异丙基-N-乙基胺及五氯化磷一起回流，产物用乙酸乙醇提取，经处理得到4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶。该化合物溶于二甲亚砜，加入对叔丁基苯磺酰胺，反应后处理得到4-叔丁基-N-[6-氯-5-(２-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶-4-基]苯磺酰胺。将苯磺酰胺和钠及乙二醇在110℃共热，经用乙酸乙酯提取、洗涤、干燥、减压浓缩得到波生坦。 内皮素受体拮抗剂。用于治疗肺动脉性高血压。
用途
内皮素受体拮抗剂。用于治疗肺动脉性高血压。