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化合物简介

Eprosartan is a prototype of the imidazoleacrylic acid angiotensin II receptor antagonists. Eprosartan is an antihypertensive.

基本信息

CAS:133040-01-4
中文别名:(E)-Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸;依普沙坦;甲磺酸依普沙坦;
英文别名:4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid;Eprosartan;
分子式:C23H24N2O4S
分子量:424.513
精确质量:424.146
Psa:120.66
Logp:4.7444

编号系统

MDL号:MFCD08141807

物化性质

密度:1.26g/cm3
沸点:660.6ºC at 760mmHg
熔点:250-253ºC
闪点:353.3ºC
折射率:1.627
蒸汽压:2.37E-18mmHg at 25°C

安全信息

生产方法及用途

生产方法
2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环 -十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60~70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95~100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦. 抗高血压药物.咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.用于治疗高血压. 本品为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂#无内在激动活性,口服有效.本品是通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应.临床用于原发性重度高血压的治疗,可单独用作一线治疗或与噻嗪类利尿药联用.
用途
抗高血压药物.咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.用于治疗高血压. 本品为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂#无内在激动活性,口服有效.本品是通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应.临床用于原发性重度高血压的治疗,可单独用作一线治疗或与噻嗪类利尿药联用.

合成路线

上游原料

下游产品

图谱

Predict 1H proton NMR


13C NMR : Predict


1H NMR : Predict


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