A nonpeptide angiotensin II AT1-receptor antagonist. Antihypertensive.

CAS：124750-99-8
中文别名：2-丁基-4-氯-1-([2\'-(1H-四唑-5)(1,1\'\'-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐;科素亚钾盐;氯沙坦钾盐;洛沙坦钾;2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-[[2\'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑钾;
英文别名：thanolpotassium;COZAAR;potassium (2-butyl-4-chloro-1-{[2\'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanolate;Losartan (potassium);LOSARTAN, POTASSIUM SALT;Losartan Potassium;dupont753;DUP 753;Losartan Potassium (DuP 753);2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2\'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1\'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL MONOPOTASSIUM SALT;Losartan (potassium salt);mk-0954;Aradois;LOSARTAN POTASSIUM(SUBJECT TO PATENT FREE);LOSARTAN POTASSIUM, EP STAANDARD;MK-95;LOSARTANPOTASSIUM;MK 954;{2-BUTYL-5-CHLORO-3-[2\'-(1H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL-4-YLMETHYL]-3H-IMIDAZOL-4-YL}-METHANOL POTASSIUM SALT;Losartanpatassium;
分子式：C22H22ClKN6O
分子量：461.001
精确质量：460.118
Psa：89.61
Logp：3.8959

RTECS号：NI6755100
MDL号：MFCD02092704
BRN号：5845770

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：0.986g/mLat 25°C(lit.)
沸点：134°C(lit.)
熔点：−69°C(lit.)
闪点：76°F
折射率：n20/D 1.387(lit.)
蒸汽压：1.55E-19mmHg at 25°C

RTECS号：NI6755100
安全说明：S26; S36/37/39
危险类别码：R36/37/38
海关编码：2933290090
危险品标志：Xi

生产方法
1.戊脒盐酸盐的制备在反应瓶中加入戊腈30g(0.361mol)和无水甲醇12g(0.375mol),搅拌溶解,在冰盐浴冷却下,通入干燥的HCl气体至增加质量18g,加盖瓶塞,侧瓶颈接无水CaCl2干燥管,放置5天,得白色结晶亚氨酯.将亚氨酯用无水甲醇溶解,加入用氨饱和的无水甲醇溶液(NH4浓度不低于9%),室温搅拌6h.抽滤,滤饼为生成的NH4Cl,弃去,滤液蒸除溶剂后得戊脒盐酸盐15g,收率30.4%(从戊腈计两步收率).该品冷却时结晶#常温时融化.戊脒盐酸盐冷却时结晶成苦味酸盐,在乙酸乙酯中重结晶#得黄色针状结晶,mp192~193oC.2.2-丁基-5-羟甲基咪唑的制备在反应瓶中加入戊脒盐酸盐5.2g(38mmol)和无水甲醇25ml,搅拌下通入NH3,使其反应液增重6g,加入二羟丙酮3.8g(42mmol)的无水甲醇20ml溶液.将其加进高压釜,室温搅拌1h.升温至40oC,在该温度搅拌45min,升温至70oC,在70oC搅拌反应6h.冷却,减压蒸除溶剂,剩余物中加入适量乙腈,加热至沸,然后倾倒出乙腈溶液,重复操作几次,将残留的氯化铵弃去,合并乙腈溶液,浓缩至干,剩余物用乙酸乙酯溶解后,用硅胶柱色谱纯化,乙酸乙酯洗脱,目的物组分流出液经浓缩后,得黄色油状物,用乙酸乙酯/石油醚(bp60~90oC)结晶,得2-丁基-5-羟甲基咪唑3.8g,为浅黄色固体,mp86~8 心血管治疗药物的原料药。
用途
心血管治疗药物的原料药。