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化合物简介
欧洲紫杉醇是一种抗癌药物。该药物是一种半合成,从\"10-Deacetylbaccatin\"制备。多西紫杉醇是一种临床上行之有效的化疗药物,它通过与细胞分裂干扰。多西他赛是由美国批准,用于治疗乳腺癌,头颈部癌,胃癌,激素难治性前列腺癌和非小细胞肺癌。多西他赛可作为单一药剂或与如根据特定癌症类型和阶段指示其他化疗药物联合使用。
基本信息
CAS:114977-28-5
中文别名:多西他塞;欧洲紫杉醇;N-脱苯甲酰基-N-叔丁氧羰基-10-脱乙酰基紫杉醇;
英文别名:DOCETAXEL;DOCETAXEL TRIHYDRATE;N-DEBENZOYL-N-TERT-BUTOXYCARBONYL-10-DEACETYL;acide amino-6 carboxy-6 hexylphosphonique;D-2-amino-5-phosphonovaleric acid;2-amino-5-phosphopentanoicacid;DL-APV;DL-2-amino-5-phosphonovaleric acid;Docetaxel;N-DEBENZOYL-N-BOC-10-DEACETYL TAXOL;AP-5;DOCETAXEL(TAXOTERE);DOCETAXEL(TAXOTERE) UK 427857;5-PHOSPHONO-DL-NORVALINE;APV;N-Debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyltaxol;TAXOTERE, DOCETAXEL;N-debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol;2-amino-5-phosphonovaleric acid;2-amino-5-phosphovaleric acid;
分子式:C43H53NO14
分子量:807.879
精确质量:807.347
Psa:224.45
Logp:3.6505
中文别名:多西他塞;欧洲紫杉醇;N-脱苯甲酰基-N-叔丁氧羰基-10-脱乙酰基紫杉醇;
英文别名:DOCETAXEL;DOCETAXEL TRIHYDRATE;N-DEBENZOYL-N-TERT-BUTOXYCARBONYL-10-DEACETYL;acide amino-6 carboxy-6 hexylphosphonique;D-2-amino-5-phosphonovaleric acid;2-amino-5-phosphopentanoicacid;DL-APV;DL-2-amino-5-phosphonovaleric acid;Docetaxel;N-DEBENZOYL-N-BOC-10-DEACETYL TAXOL;AP-5;DOCETAXEL(TAXOTERE);DOCETAXEL(TAXOTERE) UK 427857;5-PHOSPHONO-DL-NORVALINE;APV;N-Debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyltaxol;TAXOTERE, DOCETAXEL;N-debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol;2-amino-5-phosphonovaleric acid;2-amino-5-phosphovaleric acid;
分子式:C43H53NO14
分子量:807.879
精确质量:807.347
Psa:224.45
Logp:3.6505
编号系统
RTECS号:DA4172750
MDL号:MFCD00800737
PubChem号:24845209
MDL号:MFCD00800737
PubChem号:24845209
物化性质
外观与性状:灰白色结晶
密度:1.37 g/cm3
沸点:900.5ºC at 760 mmHg
熔点:186-192°C (dec.)
闪点:498.4ºC
折射率:1.618
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件:Keep tightly closed. Store at +4ºC.
密度:1.37 g/cm3
沸点:900.5ºC at 760 mmHg
熔点:186-192°C (dec.)
闪点:498.4ºC
折射率:1.618
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件:Keep tightly closed. Store at +4ºC.
安全信息
RTECS号:DA4172750
安全说明:S26; S36/37
危险类别码:R36/37/38
危险品运输编码:1544
海关编码:2932999099
危险类别:6.1(b)
包装等级:III
危险品标志:Xi
安全说明:S26; S36/37
危险类别码:R36/37/38
危险品运输编码:1544
海关编码:2932999099
危险类别:6.1(b)
包装等级:III
危险品标志:Xi
生产方法及用途
生产方法
半合成以从欧洲紫杉属树木Taxus baccata L.,Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料,10-deacetylbaccatin Ⅲ经酰化可得化合物(I)。苯丙烯酸(330mg,2.24mm 多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
用途
多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
半合成以从欧洲紫杉属树木Taxus baccata L.,Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料,10-deacetylbaccatin Ⅲ经酰化可得化合物(I)。苯丙烯酸(330mg,2.24mm 多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
用途
多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
合成路线
上游原料
下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR
