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化合物简介
Losartan (rINN) is an angiotensin II receptor antagonist drug used mainly to treat high blood pressure (hypertension). It was the first angiotensin II antagonist to be marketed. Losartan potassium is marketed by Merck & Co. Inc. under the trade name Cozaar, and is available in generic form.
基本信息
CAS:114798-26-4
中文别名:2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2\'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑;2-丁基-4-氯-1-[[2\'(-(1H-四唑-5-基)[1,1\'(-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇;科素亚;
英文别名:Compound 89;LOS;Losartan;dup89;nyl)-4-yl)methyl);
分子式:C22H23ClN6O
分子量:422.911
精确质量:422.162
Psa:92.51
Logp:4.2668
中文别名:2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2\'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑;2-丁基-4-氯-1-[[2\'(-(1H-四唑-5-基)[1,1\'(-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇;科素亚;
英文别名:Compound 89;LOS;Losartan;dup89;nyl)-4-yl)methyl);
分子式:C22H23ClN6O
分子量:422.911
精确质量:422.162
Psa:92.51
Logp:4.2668
编号系统
UNII:JMS50MPO89
物化性质
外观与性状:淡黄色固体
密度:1.35 g/cm3
沸点:682ºC at 760mmHg
熔点:183-184ºC
闪点:366.3ºC
折射率:1.68
蒸汽压:8.63E-20mmHg at 25°C
密度:1.35 g/cm3
沸点:682ºC at 760mmHg
熔点:183-184ºC
闪点:366.3ºC
折射率:1.68
蒸汽压:8.63E-20mmHg at 25°C
安全信息
安全说明:S26; S36
WGK Germany:3
危险类别码:R36/37/38
危险品运输编码:3278
海关编码:2942000000
危险类别:4.3
包装等级:III
危险品标志:Xi
WGK Germany:3
危险类别码:R36/37/38
危险品运输编码:3278
海关编码:2942000000
危险类别:4.3
包装等级:III
危险品标志:Xi
生产方法及用途
生产方法
2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后,生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中,在100℃下搅拌2天,再在120℃下搅拌11天,得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。 第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。
用途
第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。
2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后,生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中,在100℃下搅拌2天,再在120℃下搅拌11天,得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。 第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。
用途
第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。
合成路线
上游原料
下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR

13C NMR : Predict

1H NMR : Predict
