A highly selective histamine H1-receptor antagonist (with no anticholinergic, antiadrenergic, or antiserotonin activity) for use in the treatment of allergic disorders, especially rhinitis and urticaria.

CAS：108612-45-9
中文别名：咪唑司汀;
英文别名：Mizolastine;
分子式：C24H25FN6O
分子量：432.493
精确质量：432.207
Psa：70.05
Logp：3.4772

MDL号：MFCD23140913

密度：1.34g/cm3
折射率：1.682

海关编码：2933990090

生产方法
4-哌啶基氨基甲酸乙酯盐酸盐溶于甲醇,用甲醇钠中和,过滤,滤液浓缩至干.得到的物质和2-氯-1-[(-4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑在140℃共热反应.加入二氯甲烷,用氢氧化钠碱化.有机层经处理得[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯.该化合物溶于二甲基甲酰胺,滴加含氢化钠的二甲基甲酰胺溶液.在室温搅拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反应完毕后,处理得到[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]]-4-哌啶基]-1H-甲基氨基甲酸乙酯.将该化合物溶于乙酸和氢溴酸中,回流,处理得到[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶氨单水合物.该化合物和甲基硫脲反应,最后得到咪唑斯汀. 抗过敏.第二代非镇静性抗组胺药,长效的组胺H1受体拮抗剂.适用于急性和慢性,季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏. 本品为抗组胺药,是一高选择性、高效的组胺H1受体拮抗剂.对H1受体有高度特异性,但对5-HT、去甲肾上腺素和毒蕈碱胆碱受体无作用,它的作用比氯雷他定和特非那定强.用于变应性鼻炎、荨麻疹等变态反应性疾病的治疗.
用途
抗过敏.第二代非镇静性抗组胺药,长效的组胺H1受体拮抗剂.适用于急性和慢性,季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏. 本品为抗组胺药,是一高选择性、高效的组胺H1受体拮抗剂.对H1受体有高度特异性,但对5-HT、去甲肾上腺素和毒蕈碱胆碱受体无作用,它的作用比氯雷他定和特非那定强.用于变应性鼻炎、荨麻疹等变态反应性疾病的治疗.