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化合物简介
Cevimeline (Evoxac) is a parasympathomimetic and muscarinic agonist, with particular effect on M1 and M3 receptors. It is used in the treatment of dry mouth and especially associated with Sjögren's syndrome.
基本信息
CAS:107233-08-9
中文别名:
英文别名:3]oxathiolane];Cevimeline;CEVIMELINE, HYDROCHLORIDE SALT;CevimelineHClSalt;Evoxac;3R)-rel;SNI-2011;AF-102B;
分子式:C10H18ClNOS
分子量:235.774
精确质量:235.08
Psa:37.77
Logp:2.3001
中文别名:
英文别名:3]oxathiolane];Cevimeline;CEVIMELINE, HYDROCHLORIDE SALT;CevimelineHClSalt;Evoxac;3R)-rel;SNI-2011;AF-102B;
分子式:C10H18ClNOS
分子量:235.774
精确质量:235.08
Psa:37.77
Logp:2.3001
编号系统
UNII:K9V0CDQ56E
物化性质
外观与性状:灰白色固体
密度:1.19
沸点:308.5ºC at 760 mmHg
熔点:195-197ºC
闪点:140.4ºC
折射率:1.586
密度:1.19
沸点:308.5ºC at 760 mmHg
熔点:195-197ºC
闪点:140.4ºC
折射率:1.586
安全信息
生产方法及用途
生产方法
将3-羟基-3-巯基甲基奎宁环溶于氯仿,加入乙醛,滴加四氯化锡,加毕,在室温搅拌反应,加入水,滴加氢氧化钠水溶液至强碱性。分出氯仿层,水层再用氯仿提取。氯仿层合并,加入硫酸,再用水提取。该提取液再以10%氢氧化钠溶液碱化,用正己烷提取。提取液合并,经干燥、过滤,向滤液中滴加15%氯化氢的异丙醇溶液,经过滤、结晶得盐酸西维美林。 为与毒蕈碱受体结合的胆碱能激动剂。与其他的毒蕈碱激动剂一样,足够剂量的毒蕈碱型激动剂可促进外分泌腺(如唾液腺、汗腺)的分泌作用,并可增加胃肠道与尿道平滑肌的张力。用于口干症状治疗。
用途
为与毒蕈碱受体结合的胆碱能激动剂。与其他的毒蕈碱激动剂一样,足够剂量的毒蕈碱型激动剂可促进外分泌腺(如唾液腺、汗腺)的分泌作用,并可增加胃肠道与尿道平滑肌的张力。用于口干症状治疗。
将3-羟基-3-巯基甲基奎宁环溶于氯仿,加入乙醛,滴加四氯化锡,加毕,在室温搅拌反应,加入水,滴加氢氧化钠水溶液至强碱性。分出氯仿层,水层再用氯仿提取。氯仿层合并,加入硫酸,再用水提取。该提取液再以10%氢氧化钠溶液碱化,用正己烷提取。提取液合并,经干燥、过滤,向滤液中滴加15%氯化氢的异丙醇溶液,经过滤、结晶得盐酸西维美林。 为与毒蕈碱受体结合的胆碱能激动剂。与其他的毒蕈碱激动剂一样,足够剂量的毒蕈碱型激动剂可促进外分泌腺(如唾液腺、汗腺)的分泌作用,并可增加胃肠道与尿道平滑肌的张力。用于口干症状治疗。
用途
为与毒蕈碱受体结合的胆碱能激动剂。与其他的毒蕈碱激动剂一样,足够剂量的毒蕈碱型激动剂可促进外分泌腺(如唾液腺、汗腺)的分泌作用,并可增加胃肠道与尿道平滑肌的张力。用于口干症状治疗。
合成路线
上游原料
下游产品
图谱
Predict 1H proton NMR

13C NMR : Predict

1H NMR : Predict
